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PMSF は、細胞溶解物の調製に一般的に使用される不可逆的なセリン/システイン プロテアーゼ阻害剤です。

インビトロ研究: PMSF (2 mM) は、Li+ の存在下でカルバコール刺激イノシトールリン酸蓄積を 15% ～ 19% しか阻害しませんでした。PMSF によるホスホイノシチド代謝回転の阻害は、ホスホイノシチドの分解に続く 1 つ以上のステップによるものです [1]。PMSF は、T. ブルーセイの血流中の GPI 中間体のイノシトール残基のアシル化を阻害します。PMSF は糖脂質 C の形成を阻害しますが、in vitro では脂肪酸リモデリングは阻害しません。PMSF は、前環状トリパノソーマでは GPI アシル化とエタノールアミン ホスファターゼの付加を阻害しますが、Hela 細胞では阻害しません [2]。

インビボ研究: PMSF (0.1 mL/10 g 体重、腹腔内) は、テールフリック潜時評価における %MPE の用量反応性増加によって示されるように、抗侵害受容を生じましたが、明らかな用量反応性運動抑制は生じませんでした。PMSFの腹腔内注射を受けたマウスは、抗侵害受容、低体温、不動などのカンナビノイド効果を示し、ED50値はそれぞれ86、224、206 mg/kgでした。PMSF (30 mg/kg) の前処理は、テールフリック反応 (抗侵害受容)、自発運動活性、および可動性に対するアナンダミドの効果をそれぞれ 5 倍、10 倍、および 8 倍強化します[3]。

動物実験: 体重 18 ～ 25 g の雄の ICR マウスをアッセイに使用しました。PMSFをゴマ油に溶解し、0.1mL/体重10gの量で腹腔内投与した。PMSF は、アナンダミドまたはビヒクルの静脈内注射の 10 分前に必ず投与してください。マウスは、餌や水を中断することなく一晩評価室に順応させた。アナンダミドまたはビヒクルの静脈内投与後、各動物を次のように評価した。テールフリック潜時（抗侵害受容）反応については 5 分、自発的（運動）活動については 5 ～ 15 分。または、中核（直腸）温で 5 分間、リング固定（カタレプシー）で 5 ～ 10 分間。