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炭酸脱水酵素活性化剤: アミノ酸とアミンによるヒト分泌アイソフォーム VI の最初の活性化研究。

ヒト炭酸脱水酵素 (hCA、EC 4.2.1.1) の分泌型アイソザイムである hCA VI は、細菌発現系でクローニング、発現、精製されています。CO(2) 水和反応の速度論的パラメータは、hCA VI が 3.4 x 10(5)s(-1) の ak(cat) および 4.9 x 10(7)M の k(cat)/K(M) を有することを証明しました。 (-1)s(-1) (pH 7.5、20 ℃)。hCA VI は、遍在性アイソフォーム CA I または膜貫通型の腫瘍関連アイソザイム CA IX と同程度の、生理学的反応に対して顕著な触媒活性を持っています。一連のアミノ酸とアミンは、さまざまな効力を持って CA VI 活性化因子として作用することが示されています。l-His、l-Trp、およびドーパミンは弱い CA VI 活性化効果 (21 ～ 42 μM の範囲の K(A)) を示しましたが、d-His、d-Phe、l-DOPA、l-Trp、セロトニンは、および一部のピリジルアルキルアミンは、K(A) が 13 ～ 19 マイクロ M の範囲にある、より優れた活性化剤でした。最良の CA VI アクチベーターは、1.23 ～ 9.31 μM の範囲の K(A) を持つ l-Phe、d-DOPA、l-Tyr、4-アミノ-l-Phe、およびヒスタミンでした。これらの活性化因子はすべて、K(M) には影響せずに k(cat) を強化し、触媒サイクルの律速段階、つまり酵素活性部位と環境の間のプロトン移動反応に関与します。