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活性化トロンビン活性化型線溶阻害剤 (TAFIa) は亜鉛含有カルボキシペプチダーゼであり、線溶を大幅に阻害します。したがって、TAFIa 阻害剤は線維素溶解促進剤として作用すると期待されています。我々は最近、TAFIa のセレン含有阻害剤の設計と合成、およびその阻害活性を報告しました。今回我々は、ブタ膵臓カルボキシペプチダーゼ B (ppCPB) に結合した強力なセレン、硫黄、ホスフィン酸含有阻害剤の結晶構造を報告します。ppCPB は TAFIa 相同体であり、結晶学的分析の TAFIa の代替品です。セレン化合物 1a、その硫黄類似体 2、およびホスフィン酸誘導体 EF6265 と錯体を形成した ppCPB の結晶構造を、それぞれ 1.70、2.15、および 1.90 Å の分解能で決定しました。各阻害剤は、以前に報告された阻害剤で観察されたのと同様の方法で ppCPB の活性部位に結合します。したがって、錯体では、セレン、硫黄、およびホスフィン酸の酸素が ppCPB の亜鉛に配位します。これは、CPB中の亜鉛に配位するセレンの最初の観察と報告である。