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本研究は、グルコアウランチオオブツシンからオーランチオオブツシンへの生体内変換によるイリノテカンの毒性の影響を調査することを目的としている。100 mg/kg オーランチオオブツシンの腹腔内投与 (ip) はイリノテカンの毒性を有意に増加させましたが、100 mg/kg グルコアウランチオオブツシンの腹腔内投与はイリノテカンの毒性に対して無視できる影響を示しました。さらに、このメカニズムは、イリノテカンの毒性の原因となる主要な活性生成物と考えられているSN-38のグルクロン酸抱合代謝に対するグルコアウランチオオブツシンおよびオーランチオオブツシンの阻害能を測定することによって説明された。結果は、オーランチオオブツシンがSN-38のグルクロン酸抱合に対して強力な競合阻害を示すが、SN-38のグルクロン酸抱合に対するグルコアウランチオオブツシンの無視できる阻害能が観察されたことを示した。これらの結果は、グルコアウランチオオブツシンのオーランチオオブツシンへの生体内変換が、SN-38グルクロン酸抱合の阻害の増加を通じてイリノテカンの毒性を増加させることを示した。