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リファマイシンクラスの半合成広域抗生物質のリファンピン。さまざまな病原性微生物に適しています。抗菌活性。結核菌の治療薬および結核菌の一部（ハンセン病菌等を含む）は宿主細胞内外で明らかな防腐効果を持っています。好気性グラム陽性菌に対するリファンピシンは、ブドウ球菌酵素産生株やメチシリン耐性株、肺炎球菌、連鎖球菌、その他の属の腸球菌、リステリア菌、炭疽菌、ガス莢膜桿菌、ジフテリア菌、嫌気性菌などに優れた抗菌効果を発揮します。淋菌などのグラム陰性菌、ｈ．インフルエンザ菌、淋菌、淋菌は高い抗菌活性を持っています。レジオネラ菌のリファンピンも効果があり、クラミジア・トラコマチス、性病のリンパ肉芽腫脹、オウム病の病原体抑制などに効果があります。細菌はリファマイシン系抗生物質に対して交差耐性を持っています。リファンピシンと DNA に依存する RNA ポリメラーゼ ベータ サブユニットの固体結合は、細菌の RNA 合成を阻害し、DNA に結合する酵素を妨げ、それによって RNA 転写、DNA およびタンパク質合成のプロセスをブロックします。