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微生物耐性の深刻さと新しい抗菌薬の不足により、新規治療薬としての抗菌ペプチド (AMP) の開発への関心が高まっています。この研究では、2 つの短い合成ペプチド、すなわち RRIKA と RR の抗菌活性を評価しました。これらのペプチドは黄色ブドウ球菌に対して強力な抗菌活性を示し、その抗菌効果は C 末端に 3 つのアミノ酸を付加することによって大幅に強化され、結果として両親媒性、疎水性、および正味電荷が増加しました。さらに、RRIKA と RR は、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌 (MRSA)、バンコマイシン中間型黄色ブドウ球菌 (VISA)、バンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌 (VRSA) などの臨床分離株および薬剤耐性ブドウ球菌分離株に対して、顕著かつ迅速な殺菌効果を示しました。 、リネゾリド耐性黄色ブドウ球菌、およびメチシリン耐性表皮ブドウ球菌。多くの天然 AMP とは対照的に、RRIKA と RR は生理的濃度の NaCl と MgCl2 の存在下でも活性を保持しました。RRIKA と RR は両方とも、リソスタフィンの死滅を 1,000 倍以上強化し、20 分以内に MRSA および VRSA 分離株を根絶しました。さらに、提示されたペプチドは、従来の抗生物質の結果と比較して、黄色ブドウ球菌および表皮ブドウ球菌の付着バイオフィルムの減少において優れていた。我々の発見は、我々のペプチドの殺菌効果が細菌膜の透過性を介して生じ、細胞質内容物の漏出と細胞死につながることを示しています。さらに、ペプチドは、抗菌濃度の 4 ～ 8 倍では HeLa 細胞に対して毒性がありませんでした。これらのペプチドの強力かつ塩非感受性の抗菌活性は、多剤耐性黄色ブドウ球菌感染症の治療のための魅力的な治療候補を提示する。