イベルメクチン Cas: 70288-86-7
カタログ番号 | XD91886 |
商品名 | イベルメクチン |
CAS | 70288-86-7 |
分子構造la | C48H74O14 |
分子量 | 875.09 |
ストレージの詳細 | 2~8℃ |
統一関税コード | 29322090 |
製品仕様書
外観 | 白い粉 |
アッサy | 99%以上 |
アルファ | D +71.5 ± 3° (クロロホルム中 c = 0.755) |
RTECS | IH7891500 |
溶解度 | H2O: ≤1.0% KF |
水溶性 | 4mg/L(温度記載なし) |
イベルメクチン (カルドメック、エクバラン、イボメック) は、接触水素化によって調製されたアベルメクチン B1a および B1b の 22,23-ジヒドロ誘導体の混合物です。アベルメクチンは、Streptomycesavermitilis 株による発酵によって生成される、構造的に複雑な抗生物質ファミリーのメンバーです。彼らの発見は、天然資源からの駆虫薬の培養物の集中的なスクリーニングから生じました。イベルメクチンは、動物に寄生するさまざまな線虫や節足動物に対して、低用量で効果があります。
イベルメクチンは、家畜の内部寄生虫および外部寄生虫を制御するために、米国および世界中の多くの国で獣医の現場で広く使用されています。イベルメクチンは、西および中央アフリカ、中東、中南米で蔓延している回虫オンコセルカ捻転菌によって引き起こされる重要な病気である人間のオンコセルカ症(「河川盲目症」)の治療に効果的であることが判明しています。イベルメクチンは、未熟なミクロフィラリアを破壊します。線虫の一種で、寄生の特徴である皮膚や組織に結節を形成し、失明につながる可能性があります。また、宿主に生息する成虫によるミクロフィラリアの放出も阻害します。イベルメクチンの作用機序に関する研究では、イベルメクチンが抑制性神経伝達物質GABAの放出を刺激することにより、線虫の介在ニューロンと運動ニューロンの伝達をブロックすることが示されています。この薬は、人道的根拠に基づいて、世界保健機関を通じて認定された治療プログラムに対して製造業者によって提供されています。
イベルメクチンは、線虫、昆虫、およびダニ寄生虫に影響を与えることができるという点で、広範囲の活性を持っています。これはオンコセルカ症に選択される薬剤であり、他の形態のフィラリア症、線虫症、回虫症、ロイア症、および皮膚幼虫遊走症の治療にも非常に役立ちます。さまざまなダニに対しても高い効果を発揮します。これは、オンコセルカ捻転症に感染したヒトの治療に選択される薬剤であり、皮膚に生息する幼虫(ミクロフィラリア)に対する殺ミクロフィラリア薬として作用します。年に一度の治療により、眼のオンコセルカ症による失明を防ぐことができます。イベルメクチンはバンクロフトフィラリア症に対してジエチルカルバマジンよりも明らかに効果があり、ミクロフィラリア血症をほぼゼロレベルまで減少させます。ブルージアンフィラリア症では、ジエチルカルバマジンによるクリアランスが優れている可能性があります。また、皮膚幼虫遊走症および播種性線虫症の治療にも使用されます。妊娠中の安全な使用は完全には確立されていません。