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ブロメライン (BR) は、腸の分泌と炎症を抑制する効果のあるシステイン プロテアーゼです。しかし、腸の運動性に対するその影響はほとんど解明されていません。そこで、我々は、マウスの腸の収縮性と輸送に対するこの植物由来の化合物の影響を調査しました。 in vitro での収縮性は、マウスの摘出回腸を器官浴中でアセチルコリン、塩化バリウム、または電場刺激で刺激することによって評価されました。インビボでの運動性は、小腸に沿った経口投与された蛍光マーカーの分布を評価することによって測定されました。炎症誘発性化合物クロトン油または糖尿病誘発剤ストレプトゾトシンによって誘発される病態生理学的状態でも輸送が評価されました。ブロメラインは、マウス回腸のさまざまなけいれん性化合物によって誘発される収縮を同様の効力で阻害しました。鎮痙作用は、タンパク質分解酵素阻害剤であるガベキサート (15 × 10(-6) mol L(-1) )、プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR-2) アンタゴニストである N(1) -3 によって減少または相殺されました。 -メチルブチリル-N(4) -6-アミノヘキサノイル-ピペラジン (10(-4) mol L(-1) )、ホスホリパーゼ C (PLC) 阻害剤、ネオマイシン (3 × 10(-3) mol L(-1) ) 、およびホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤、ロリプラム (10(-6) mol L(-1) )。インビボでは、BRはPAR-2アンタゴニスト感受性で病態生理学的状態の運動性を優先的に阻害した。我々のデータは、BRが腸の運動性を、病態生理学的状態で優先的に阻害することを示唆している。そのメカニズムにはおそらく細胞内膜PAR-2、PLC、PDE4が関与していると考えられる。信号。ブロメラインは、炎症や糖尿病における腸の運動を正常化することができる、新薬開発のリード化合物となる可能性があります。