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トリメトプリムは、親油性で弱アルカリ性のピリメタミン系静菌剤です。これは白色またはほぼ白色の結晶性粉末で、無臭、苦味があり、クロロホルム、エタノール、またはアセトンにわずかに溶けますが、水にはほとんど溶けず、氷酢酸溶液にはよく溶けます。サルファ剤と同様の抗菌スペクトルを持っていますが、強力な抗菌効果があります。大腸菌、プロテウス ミラビリス、肺炎桿菌、腐性ブドウ球菌、その他さまざまなグラム陽性菌やグラム陰性菌の治療に優れた効果を発揮します。しかし、緑膿菌感染症には効果がありません。最低阻止濃度は10mg/L未満であることが多く、単独で使用すると耐性菌が生じやすいため、通常は単独で使用されることはなく、主にサルファ剤と組み合わせて尿路感染症、腸管感染症などの臨床治療に使用される複合製剤です。感染症、呼吸器感染症、赤痢、腸炎、腸チフス、髄膜炎、中耳炎、髄膜炎、敗血症および軟部組織感染症。それは腸チフスおよびパラチフスの治療にアンピシリン以上の効果をもたらします。薬剤耐性熱帯熱マラリアの予防および治療のために、長時間作用型サルファ剤と併用することもできます。

トリメトプリムの抗菌の基本原理は、細菌の葉酸代謝を阻害することです。主な作用機序は、細菌のジヒドロ葉酸レダクターゼの活性を選択的に阻害し、ジヒドロ葉酸がテトラヒドロ葉酸に還元されないようにすることです。葉酸の合成は核酸生合成の主要部分であるため、この製品は細菌の核酸およびタンパク質の合成を防ぎます。さらに、トリメトプリム (TMP) の細菌性ジヒドロ葉酸還元酵素に対する結合親和性は、哺乳類のジヒドロ葉酸還元酵素に対する結合親和性の 5 倍強いです。サルファ剤と併用すると細菌の葉酸生合成代謝を二重に阻害し、相乗効果でサルファ剤の抗菌活性を高め、抗菌効果を殺菌効果に変えて薬剤耐性菌を減少させることができます。ひずみ。さらに、この製品は他のさまざまな抗生物質 (テトラサイクリン、ゲンタマイシンなど) の抗菌効果も高めることができます。