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タゾバクタムは、スルバクタムと構造が似ているペニシラン酸スルホンです。これはスルバクタムよりも強力なβ-ラクタマーゼ阻害剤であり、クラブラン酸よりもわずかに広い活性スペクトルを持っています。非常に弱い抗菌力を持っています。タゾバクタムは、ピペラシリンナトリウムとタゾバクタムナトリウムの重量比が 8:1 で構成され、商品名 Zosyn で販売されている広域ペニシリンであるピペラシリンとの固定用量の注射剤の組み合わせで入手できます。この 2 つの薬剤の薬物動態は非常に似ています。どちらも半減期 (t1/2 ～ 1 時間) が短く、タンパク質結合がほとんどなく、代謝がほとんどなく、不活性な形で高濃度で尿中に排泄されます。

ピペラシリンとタゾバクタムの併用の承認された適応症には、虫垂炎、産後子宮内膜炎、β-ラクタマーゼ産生大腸菌やバクテロイデス属菌によって引き起こされる骨盤炎症性疾患、β-ラクタマーゼ産生菌によって引き起こされる皮膚および皮膚構造感染症の治療が含まれます。黄色ブドウ球菌、およびインフルエンザ菌のβ-ラクタマーゼ産生株によって引き起こされる肺炎。