製品

複雑な疾患を効果的に治療するために、多標的化合物の研究がますます進んでいます。本明細書では、アルツハイマー病に関与するいくつかの重要な標的を攻撃するとされる、新規クラスのショウガオール-フプリンハイブリッドの設計と合成について説明する。ハイブリッドは、ヒトアセチルコリンエステラーゼおよびブチリルコリンエステラーゼに対する阻害活性および抗酸化活性についてインビトロで試験され（ABTS.+、DPPHおよびFolin-Ciocalteuアッセイ）、また無傷の大腸菌細胞においてAβ42およびタウの抗凝集活性について試験されている。また、脳への浸透も評価されています (PAMPA-BBB アッセイ)。ハイブリッドは、それぞれ親フプリン Y および [4]-ショウガオールほど強力な AChE 阻害剤または抗酸化剤ではありませんが、依然として非常に強力な抗コリンエステラーゼおよび抗酸化活性を示し、ハイブリッドよりもはるかに強力な Aβ42 およびタウ抗凝集剤です。親化合物。全体として、ショウガオール-フプリンハイブリッドは、興味深い脳透過性の多標的抗アルツハイマー病リードとして浮上している。

Seseli Rigidum のさまざまな植物部分 (根、葉、花、果実) から得られたさまざまな極性の抽出物を、さまざまな抗酸化アッセイによって研究しました: DPPH および ABTS ラジカル消去活性、全還元力法、およびフラボノイドおよびポリフェノールの総含有量による。すべての植物部分のエッセンシャル オイルは、弱い抗酸化特性を示しました。試験した抽出物の細菌大腸菌、緑膿菌、黄色ブドウ球菌、セレウス菌、真菌カンジダ・アルビカンスおよび黒色アスペルギルスに対する阻害濃度範囲は0.01～1.50 mg/mL、殺菌濃度は0.02～3.00 mg/mLでした。コリンエステラーゼとの相互作用において、すべてのエッセンシャルオイルが阻害剤として有効であることが証明されました。ヒトおよびウマのコリンエステラーゼに対する阻害率が最も高かったのは、油類の中で根精油 (それぞれ 38.20% および 48.30%)、および根ヘキサン抽出物 (それぞれ 40.56% および 50.65%) でした。すべての植物部分のエッセンシャル オイルと揮発性成分は、GC、GC-MS、ヘッドスペース/GC-MS によって同定されました。一連の結果を統計的に分析したところ、根のエッセンシャルオイルの組成は植物の他の部分のエッセンシャルオイルとは大きく異なることがわかりました。研究されたすべての活性を考慮すると、根ヘキサン抽出物が全体的に最良の特性を示しました。高分解能質量分析と組み合わせた高速液体クロマトグラフィーにより、異なる極性の抽出物中に最も豊富に含まれる 30 種類の成分が同定されました。同定された成分の存在は、観察された特定の生物学的活性と関連付けられており、したがって、示された各活性に潜在的に関与している化合物が指定されています。