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新しい減量および脂質低下薬: オルリスタットは、現在国際的に認められている新しいタイプの減量および脂質低下薬です。年間売上高が 5 億 3,800 万米ドルに達するオルリスタットは現在、世界の減量市場の 80% を占めており、中国の香港だけでも年間売上高は 8,000 万米ドルに達します。現在、世界で唯一のOTC減量薬です。世界中で4,000万人以上の人がこれを摂取し、減量に成功しています。現在最も売れている減量製品です。減量に効果的です。オルリスタットは、強力で長時間作用型の特異的胃腸リパーゼ阻害剤です。食物中の脂肪の体への吸収を直接ブロックすることにより、カロリーと脂肪の摂取量が消費量よりも少なくなると、体脂肪は自然に減少し、減量の目的が達成されます。体重を減らすのに安全であり、有効成分が血液循環に入らず、中枢神経系に作用しません。

オーリスタットは長時間作用型で強力な特異的胃腸リパーゼ阻害剤で、室温で白色またはオフホワイトの粉末で、水に不溶、クロロホルムに可溶、エタノールに容易に溶けます。胃リパーゼと膵臓リパーゼの活性セリン部位は共有結合を形成して酵素を不活性化します。食物中の脂肪は遊離脂肪酸とモノアシルグリセロールに分解できないため、脂肪を吸収して利用することができず、それによって体の摂取カロリーが減り、体重がコントロールされます。この薬は作用するために全身吸収を必要としません。通常の摂取量で脂肪の吸収を30％抑制することができます。経口投与後に吸収されることはほとんどなく、腸管内の代謝によって不活化される可能性があります。代謝部位は消化管壁にあり、排泄半減期は約14～19時間です。本品の約97％は便とともに排泄され、そのうち83％はそのままの形で排泄されます。

肥満や高脂血症などの臨床応用が可能です。通常の状況では、120 mg を 1 日 3 回、食事中または食後 1 時間後に経口摂取できます。薬を服用してから2週間後に体重が減少し始めることがあります。6～12ヶ月間継続して摂取することが可能です。1日あたり400mgを超えて増量されても効果は増強されません。