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膵島細胞の機能不全とインスリン抵抗性の二重欠陥を特徴とする疾患である T2DM の治療アプローチには、膵臓によるインスリンの分泌を増加させる薬剤 (分泌促進物質)、インスリンに対する標的臓器の感受性を高める薬剤 (感作物質) が含まれます。胃腸管からのグルコース吸収速度を低下させる薬剤。市場に投入されるGLP-1受容体アゴニストであるリラグルチドは、2つのアミノ酸の変化と脂肪酸側鎖の追加のみでGLP-1と97%の相同性を有します。具体的には、34 位のリジンがアルギニンに置換され、26 位のリジンがグルタモイル スペーサーを介して C16 アシル鎖で修飾されています。リラグルチドは、ミセルを形成し、アルブミンに結合する性質から、DPP-4 分解に対する耐性を引き出します。その日の最初と最後の食事の前に1日2回皮下注射する必要がある前身のエクセナチドとは異なり、リラグルチドは1日1回の治療計画として承認されており、メトホルミンまたはスルホニル尿素のいずれかによる血糖コントロールが不十分な患者に併用することができます。単剤療法または二剤併用療法。また、血糖コントロールが不十分な患者において、メトホルミンとチアゾリジンジオンの併用療法との併用も承認されています。リラグルチドは、クローン化ヒト GLP-1 受容体に対して 61 pM (GLP-1 の EC50 = 55 pM) の結合力を示しました。