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5-メチルテトラヒドロ葉酸は、葉酸の中で最も生物学的に活性で機能的な形態です。これが葉酸が生理学的代謝に参加する唯一の方法です。これは、動物の血漿および細胞に現れる遊離葉酸の唯一の形態でもあります。主に胎児の神経管閉鎖障害や動脈硬化の予防、巨赤芽球性貧血の治療、フッ素化ピリミジンの治療効果の増強、乾癬や関節リウマチなどの自己免疫疾患の治療を目的とした医薬品や食品添加物の有効成分として使用されています。