ヘパリンナトリウム Cas:9041-08-1 白色または白色に近い吸湿性粉末
カタログ番号 | XD90184 |
商品名 | ヘパリンナトリウム |
CAS | 9041-08-1 |
分子式 | C12H17NO20S3 |
分子量 | 591.45 |
ストレージの詳細 | 2~8℃ |
統一関税法 | 30019091 |
製品仕様書
外観 | 白色またはほぼ白色の吸湿性粉末 |
アッサy | 99% |
特定の回転 | 乾物は+50°以上である必要があります |
pH | 5.5~8.0 |
細菌エンドトキシン | ヘパリン国際単位あたり 0.01 IU 未満 |
残留溶剤 | ピーク面積計算による内部標準法によると、メタノール、エタノール、アセトン、順に0.3%、0.5%以下 |
強熱時の残留物 | 28.0%~41.0% |
ナトリウム | 10.5%~13.5%(乾燥物) |
タンパク質 | < 0.5% (乾燥物) |
窒素 | 1.3%~2.5%(乾燥物) |
ヌクレオチド不純物 | 260nm<0.10 |
ヘヴィメタル | ≤ 30ppm |
溶液の透明度と色 | 溶液は無色透明でなければなりません。濁度、紫外可視分光光度法、640 nm の波長での吸光度の測定などは、0.018 を超えてはなりません。標準的な比色液体黄色と比較して、色が濃くなってはいけません |
関連物質 | デルマタン硫酸とコンドロイチン硫酸の合計: 参照溶液で得られたコマトグラム内の対応するピークの面積以下。その他の不純物:デテルマタン硫酸、コンドロイチン硫酸に基づくピーク以外のピークは検出されない。 |
抗FXa/抗FIIa | 0.9~1.1 |
液体クロマトグラフィー | クロマトグラムにおける対照サンプル溶液、デルマタン硫酸(ピーク高さとヘパリンおよびデルマタン硫酸)間のピーク谷高さの比は 1.3 以上である必要があり、試験溶液で得られたクロマトグラムの主ピークと保持時間および形状が類似しています。参考溶液。保持時間の相対偏差は 5% を超えてはなりません |
分子量と分子量分布 | 重量平均分子量は15000~19000である必要があります。グレードの分子量24000を超えるものは20%を超えてはならず、分子量8000~16000の分子量24000~16000の比率はそれ以下であってはなりません1よりも |
乾燥重量減少 | ≤ 5.0% |
微生物 | 総生存有酸素数: <103cfu/g 。真菌/酵母 <10²cfu/g |
抗第IIa因子 | ≥180 IU/mg |
ヘパリン、ナトリウム塩は、アンチトロンビンを活性化することによって主要な抗凝固効果を生み出すヘパリンポリマーです。この活性化により ATIII の構造変化が引き起こされ、その反応部位ループの柔軟性が向上します。ヘパリンは、血栓を防ぐことで知られる高度に硫酸化されたグリコサミノグリカンです。ヘパリン、ナトリウム塩は、RyR および ATIII の活性化剤でもあります。
物理的および化学的特性: ヘパリン ナトリウムは白色またはほぼ白色の粉末で、無臭、吸湿性、水に可溶、エタノールやアセトンなどの有機溶媒には不溶です。水溶液中では強い負電荷を持ち、いくつかのカチオンと結合して分子複合体を形成することがあります。水溶液は pH 7 でより安定します。
抗凝固剤: ヘパリンナトリウムは抗凝固剤であり、ムコ多糖類であり、豚、牛、羊の腸粘膜から抽出され、人体のマスト細胞によって分泌されるグルコサミン硫酸塩のナトリウム塩です。そして自然に血液中に存在します。ヘパリンナトリウムは、血小板の凝集と破壊を防止し、フィブリノーゲンのフィブリンモノマーへの変換を阻害し、トロンボプラスチンの形成を阻害し、形成されたトロンボプラスチンに抵抗し、プロトロンビンのトロンビンおよびアンチトロンビンへの変換を防止する機能を有する。ヘパリンナトリウムは、インビトロとインビボの両方で血液凝固を遅らせたり、予防したりすることができます。その作用メカニズムは非常に複雑で、凝固プロセスの多くのリンクに影響を与えます。その機能は次のとおりです。①トロンボプラスチンの形成と機能を阻害し、プロトロンビンがトロンビンになるのを防ぎます。②高濃度では、トロンビンやその他の凝固因子を阻害する効果があり、フィブリノーゲンがフィブリンタンパク質になるのを防ぎます。③ 血小板の凝集と破壊を防ぐことができます。さらに、ヘパリンナトリウムの抗凝固作用は、その分子内の負に帯電した硫酸ラジカルと依然として関連しています。プロタミンやトルイジンブルーなどの正に帯電したアルカリ性物質は、その負の電荷を中和することができるため、抗凝固作用を阻害する可能性があります。効果。ヘパリンは生体内でリポタンパク質リパーゼを活性化して放出し、トリグリセリドとカイロミクロンの低密度リポタンパク質を加水分解するため、脂質低下効果もあります。ヘパリンナトリウムは、急性血栓塞栓症、播種性血管内凝固症候群(DIC)の治療に使用できます。近年、ヘパリンには血中脂質を除去する効果があることが分かりました。静脈内注射または深部筋肉内注射(または皮下注射)、1回あたり5,000~10,000単位。ヘパリンナトリウムは毒性が低く、自然出血傾向がヘパリン過剰摂取の最も重要なリスクです。経口では効果がないため、注射で投与する必要があります。筋肉内注射または皮下注射は刺激が強く、場合によってはアレルギー反応が起こる可能性があり、過剰摂取は心停止を引き起こす可能性もあります。時々、一時的な脱毛や下痢が起こります。さらに、自然骨折を引き起こす可能性もあります。長期使用により血栓症が生じることがありますが、これは抗凝固酵素 III の枯渇の結果である可能性があります。ヘパリンナトリウムは、出血傾向、重度の肝機能不全および腎機能不全、重度の高血圧症、血友病、頭蓋内出血、消化性潰瘍、妊婦および産後、内臓腫瘍、外傷および手術のある患者には禁忌です。
用途: 生化学研究。抗血栓効果のあるプロトロンビンからトロンビンへの変換を防ぐために使用されます。
用途: ヘパリンナトリウムは、ブタの腸粘膜から抽出されたムコ多糖類の生化学薬剤で、強力な抗凝固作用があります。マッカン博士は、血液凝固のメカニズムを研究しているときに、犬の肝臓組織から大腿ムコ多糖ヘパリンを発見しました。ブリンカスら。ヘパリンには抗凝固作用があることが証明されました。ヘパリンは抗凝固剤として初めて臨床応用されて以来、世界中から注目を集めています。臨床使用においては60年以上の歴史がありますが、これを完全に置き換えることができる製品は今のところ存在せず、依然として最も重要な抗凝固薬および抗血栓薬の生化学薬の1つです。医療において幅広い用途があります。急性心筋梗塞や病原性肝炎の治療に使用されます。リボ核酸と組み合わせて使用すると、B 型肝炎の効果を高めることができます。また、血栓症を予防するために化学療法と組み合わせて使用することもできます。血中脂質を減らし、人間の免疫機能を向上させることができます。一定の効果もあります。低分子量ヘパリンナトリウムは抗凝固第 Xa 因子活性を持っています。薬力学的研究により、低分子量ヘパリンナトリウムは、生体内および試験管内での血栓形成および動静脈血栓症の抑制効果があるが、凝固および線溶系にはほとんど効果がなく、その結果、抗血栓効果が得られることが示されています。出血の可能性が低くなります。未分画ヘパリンは、インビトロとインビボの両方で血液凝固を遅延または防止できるさまざまなアミノグルカン配糖体の混合物です。その抗凝固機構は複雑で、凝固のあらゆる側面に影響を与えます。プロトロンビンからトロンビンへの阻害を含む。トロンビン活性の阻害。フィブリノーゲンからフィブリンへの変換を妨げます。血小板の凝集と破壊を防ぎます。ヘパリンは依然として、血中脂質を低下させ、LDL および VLDL を低下させ、HDL を増加させ、血液粘度を変化させ、血管内皮細胞を保護し、アテローム性動脈硬化を予防し、血流を促進し、冠状動脈循環を改善することができます。
用途: プロトロンビンからトロンビンへの変換を防ぐための生化学研究。
用途: 血液凝固を遅らせ、防ぐために使用されます。