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ゲルダナマイシンは、60 の細胞株に対してナノモル濃度で活性を示す強力な抗腫瘍抗生物質です。これは、熱ショックタンパク質 Hsp90 およびその小胞体ホモログ GP96 に特異的に結合し、タンパク質の立体構造成熟および細胞ストレス応答を妨害します。さらに、核ホルモン受容体ファミリーの強力な阻害剤でもあります。