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アンピシリンは、β-ラクタム系抗生物質のペニシリン群として、グラム陽性菌およびグラム陰性菌の好気性および嫌気性細菌に対して in vitro 活性を持ち、気道、尿路の細菌感染症の予防および治療に一般的に使用される初の広域ペニシリンです。感受性細菌によって引き起こされる管、中耳、副鼻腔、胃および腸、膀胱、腎臓など。また、単純な淋病、髄膜炎、心内膜炎サルモネラ症、およびその他の重篤な感染症の治療にも、経口投与、筋肉注射または静脈内注入によって使用されます。すべての抗生物質と同様、ウイルス感染症の治療には効果がありません。
アンピシリンは、細菌を殺すか、その増殖を阻止することによって機能します。グラム陽性菌およびグラム陰性菌に浸透した後、細菌が細胞壁を作るのに必要な酵素トランスペプチダーゼの不可逆的阻害剤として作用し、その結果細胞壁合成が阻害され、最終的には細胞溶解が引き起こされます。