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5-クロロ-1,10-フェナントロリン（5-Cl-フェン）、5-メチル-1,10-フェナントロリン（5-Cl-phen）などの置換1,10-フェナントロリン（フェン）配位子を利用する15種類の白金(II)ベースの金属インターカレーターが合成されています。フェナントロリン (5-CH3-フェン)、5-アミノ-1,10-フェナントロリン (5-NH2-フェン)、5-ニトロ-1,10-フェナントロリン (5-NO2-フェン) およびジピリド[3,2-d :2',3'-f]キノキサリン (dpq)、アキラル エチレンジアミン (en)、キラル補助配位子 1S,2S-ジアミノシクロヘキサン (S,S-dach) および 1R,2R-ジアミノシクロヘキサン (R,R-dach) 。L1210 マウス白血病細胞株における細胞毒性は、増殖阻害アッセイを使用して測定されました。最も細胞毒性の高い金属錯体は、S,S-dach 補助配位子と 5-CH3-phen 挿入配位子を含むものです。ある金属インターカレーター [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS) は、臨床薬剤シスプラチンと比較して細胞毒性が 5 ～ 10 倍増加します。DNA結合実験から、どの金属錯体間にも有意な差はないようであり、DNA結合親和性も結合/形成されたDNA付加物のいずれも、この白金(II)ベースのファミリーの細胞毒性の唯一の決定要因ではないことを示しています。金属インターカレーター。