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(+)-(3R,5S)、tert-ブチル 7-[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-(N-メチル-N-メチルスルホニルアミノ)-ピリミジン-5-イル]-3,5 R1.5 または tert-ブチル-ロスバスタチンとしても知られる - ジヒドロキシ-6(E)-ヘプテン酸は、製薬業界での応用が期待できる化合物です。ロスバスタチンは、次のクラスに属するよく知られたコレステロール低下薬です。スタチンと呼ばれる薬のこと。これは、体内のコレステロールの生成に関与するHMG-CoAレダクターゼと呼ばれる酵素を阻害することによって作用します。R1.5 は、分子に tert-ブチル基が結合したロスバスタチンの誘導体であり、追加の特性と潜在的な利点を提供します。R1.5 の考えられる用途の 1 つは、高脂血症の治療および心血管疾患の予防のための医薬品成分としてです。ロスバスタチンと同様に、R1.5 は、「悪玉」コレステロールとしても知られる LDL コレステロールと血中のトリグリセリドのレベルを下げるために使用できます。この化合物は、親薬物と比較して、生物学的利用能の増加や安定性の向上など、改善された薬物動態特性を示す可能性があります。さらに、tert-ブチル基は化合物の溶解性と製剤の多用途性に寄与する可能性があり、さまざまな薬物送達システムに適しています。R1.5 のもう 1 つの潜在的な用途は、プロドラッグまたは標的薬物送達システムの開発です。tert-ブチル基は保護基として機能し、肝臓などの特定の組織または器官でのロスバスタチンの制御放出を可能にします。この戦略は、非標的組織への曝露を減らしながら標的部位での濃度を高めることにより、薬の有効性を高め、潜在的な副作用を最小限に抑えることができます。さらに、R1.5 は創薬および開発において医薬品化学者にとって貴重なツールとして機能します。化合物の複雑な構造は、さらなる修飾や誘導体化のためのプラットフォームを提供します。研究者は、R1.5 をリード化合物として利用して、構造と活性の関係を探索し、効力、選択性、または治療プロファイルが向上した新しい類似体を開発できます。このような研究は、新規でより効果的なスタチンやその他のコレステロール低下剤の開発に貢献する可能性があります。結論として、(+)-(3R,5S), tert-ブチル 7-[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル] [-2-(N-メチル-N-メチルスルホニルアミノ)-ピリミジン-5-イル]-3,5-ジヒドロキシ-6(E)-ヘプテン酸塩 (R1.5 または tert-ブチル-ロスバスタチン) は、高脂血症や心血管疾患の治療。tert-ブチル基と組み合わされたその独特の構造は、薬物動態の改善、標的薬物送達、さらなる医薬品開発の機会などの利点を提供する可能性があります。製薬分野における R1.5 の可能性を十分に探求するには、さらなる研究開発が必要です。